2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題（含答案詳解+作文范文）_第1頁(yè)
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1、阿爾茨海默病(Alzheimer's Disease, AD)是一種隱匿發(fā)病的神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病。隨著世界人口老齡化的加劇，AD的發(fā)病率將逐年增高。目前，臨床上針對(duì)治療AD應(yīng)用最廣泛的藥物是乙酰膽堿酯酶抑制劑(AChEI)。但是上市的AChEI由于毒副作用較大，仍無法滿足臨床需求，需要進(jìn)一步研發(fā)新的藥物。
　　本文針對(duì)AD治療藥物不足的現(xiàn)狀，以膽堿能假說為指導(dǎo)原則，在已報(bào)道的對(duì)乙酰膽堿酯酶具有較好抑制活性的化合物 N-(4-(4-

2、甲氧基苯基)噻唑-2-基)-3-(吡咯烷-1-基)丙酰胺基礎(chǔ)上，進(jìn)行新的AChEI開發(fā)。在該化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上，文中設(shè)計(jì)、合成了43個(gè)新的4-芳基噻唑-2-胺衍生物，并利用核磁共振氫譜、質(zhì)譜、紅外等波譜技術(shù)對(duì)它們的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了確證，同時(shí)采用 Ellman分光光度法對(duì)它們的體外乙酰膽堿酯酶抑制活性進(jìn)行了測(cè)試。它們的生物活性測(cè)試結(jié)果表明：合成的新化合物中大部分具有一定的體外乙酰膽堿酯酶抑制活性，其中化合物8b的IC50值為8.73μmol

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