納米金屬氧化物催化喹唑啉酮及β-咔啉類化合物的合成研究.pdf

1、喹唑啉酮和β-咔啉類化合物是兩種重要的含氮雜環(huán)類化合物，廣泛存在于天然化合物及藥物分子中，具有重要的生物活性和藥用活性。找到一種簡單高效的方法合成這類雜環(huán)骨架，成為很多研究者的目標。近年來，納米金屬氧化物催化合成雜環(huán)類化合物一直是研究的熱點。本論文主要圍繞納米金屬氧化物催化這兩類化合物的合成方法進行研究。具體研究成果如下:
　　發(fā)展了一種納米金屬氧化物催化靛紅酸酐、芳香醛和芳香酰肼制備3-酰胺基喹唑啉酮類衍生物的新方法。該方法以納

2、米CeO2為催化劑，以乙醇為溶劑“一鍋法”反應，共得到35個目標產(chǎn)物。該方法簡單易操作，催化劑用量少，底物適用范圍廣并且產(chǎn)率高。為這類化合物的合成提供了新途徑。選取了四種植物病原真菌，對合成的3-酰胺基喹唑啉酮類化合物進行了體外抑制真菌試驗。試驗結(jié)果顯示，化合物與通用的抑菌藥物酮康唑相比呈現(xiàn)出一定的抑菌活性（MIC最小可達32μg/mL）。其中酰胺基團在抑菌過程中起到重要的作用。通過分子對接計算，結(jié)果顯示酰胺鍵上的羰基是與靶標蛋白相互作

3、用的重要基團，并初步解釋了這類化合物的抑菌機理。
　　發(fā)展了一種納米金屬氧化物催化靛紅酸酐、2-甲?；郊姿?、肼或酰肼衍生物合成喹唑啉酮并稠雜環(huán)類化合物的新方法。該方法以納米TiO2為催化劑，通過三組分“一鍋法”反應，高效合成酞嗪酮并喹唑啉酮類化合物和異吲哚并喹唑啉酮類化合物，共得到16個目標化合物。該方法反應條件溫和，原子經(jīng)濟性高，對反應底物官能團適用性好，為合成喹唑啉酮并稠雜環(huán)類化合物提供了新的催化體系。
　　發(fā)展了一種