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文檔簡介
1、丹酚酸類化合物是中藥丹參用于抗心肌缺血治療的主要有效成分,具有很強的抗脂質過氧化和自由基清除作用,能改善缺血心肌的PGI2/TXA2系統(tǒng)平衡,能促進鉀通道開放,具有鈣拮抗作用。
丹酚酸類化合物化學結構相似,多數都含有羥基芪類骨架,本文設計合成一系列芪類化合物及它們的衍生物,對其抗心肌缺血活性進行研究,為丹酚酸類化合物的構效關系研究奠定一定的基礎。羥基芪類化合物理化性質上的缺陷一定程度上限制了臨床試用,我們設計對其進行糖基化
2、修飾。
本文按苯酚酯經Fries重排再還原消除的路線合成了三個羥基芪類化合物:(E)-4-羥基二苯乙烯、(E)-4-羥基-2-甲基二苯乙烯和α,β-二氫-4-羥基-3-甲基二苯乙烯。經Perkin縮合再脫羧的路線合成了(E)-4-羥基-4'-甲氧基二苯乙烯。以全乙?;奶菫樘腔o體,在催化劑量的POCI3催化下進行糖苷化反應,合成了上述羥基芪類化合物的葡萄糖苷、半乳糖苷及乳糖苷等糖苷類化合物。10個糖苷類化合物經1H NM
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