有機(jī)氟錫化合物的合成、結(jié)構(gòu)表征與抗癌活性研究.pdf

1、通過(guò)對(duì)大量文獻(xiàn)調(diào)查研究作者發(fā)現(xiàn)，有機(jī)錫配合物具有多方面的作用，特別是在抗癌活性方面。自80年代初，Crowe等人發(fā)現(xiàn)有機(jī)錫配合物有抗癌活性以來(lái)。關(guān)于有機(jī)錫抗癌活性的研究成為繼順鉑之后又一極為活躍的熱點(diǎn)。在此基礎(chǔ)上，作者合成了卡鉑型有機(jī)錫類維A酸酯配合物(16a-16d和17a-17d)。對(duì)于有機(jī)錫類維A酸酯配合物，作者發(fā)現(xiàn)類維A酸本身在癌癥等治療方面有著重要的表現(xiàn)，作者設(shè)想將類維A酸接到具有抗癌活性的有機(jī)錫上，充分利用藥物協(xié)調(diào)原理，從而

2、合成具有更好抗癌活性的有機(jī)錫配合物。生物活性顯示此類化合物對(duì)宮頸癌細(xì)胞(Hela)、肝癌細(xì)胞(Liver Cancer Cell)、肺癌細(xì)胞(A549)都具有較好的抗癌活性。
　　 用(1H，13C，119Sn)NMR和IR表征了這些化合物的結(jié)構(gòu)，初步確定了化合物16a～16d是通過(guò)單齒配位形式與錫原子結(jié)合而成的五配位三角雙錐型的配合物化合物，而化合物17a～17d的配合結(jié)構(gòu)中存在著一個(gè)錫氧四元環(huán)，分子中的酯基為二齒配體，錫原子

3、都是六配位扭曲八面體構(gòu)型。通過(guò)體外抗癌活性測(cè)試發(fā)現(xiàn)，該類化合物顯示出很好的體外抗癌活性。與此同時(shí)，我們還合成了多種二全氟己基乙基取代的錫羧酸酯，并測(cè)定了其結(jié)構(gòu)和性能。
　　 為了進(jìn)一步的探討有機(jī)錫配合物的抗癌活性機(jī)理，合成了二全氟己基乙基二氯化錫，并同時(shí)運(yùn)用循環(huán)伏安法、紫外光譜等手段，對(duì)二全氟己基乙基二氯化錫與小牛胸腺DNA(CT-DNA)作用機(jī)制進(jìn)行了研究，結(jié)果表明化合物二全氟己基乙基二氯化錫通過(guò)靜電作用于DNA的骨架磷酸基團(tuán)