陜西重樓抗腫瘤活性成分研究.pdf

1、重樓為百合科植物云南重樓(Paris polyphylla Smith var.Yunnanensis(Franch.)Hand.-Mazz)或七葉一枝花(Paris polyphylla Smith var.chinensis(Franch.)Hara)的干燥根莖[1]。在我國有著悠久的藥用歷史，以蚤休之名首載于《神農(nóng)本草經(jīng)》。主要分布于我國四川、陜西、云南等西南各省區(qū)。重樓性微寒，味苦；有小毒。具有清熱解毒、止血止痛、消腫散瘀之功效

2、[2]，藥用歷史悠久，種類和資源極為豐富，早已成為民間常用的抗腫瘤藥物之一。在我國，現(xiàn)已有樓蓮膠囊、金復(fù)康口服液等幾種復(fù)方成藥市售，用于治療多種腫瘤癥?，F(xiàn)代藥理實驗發(fā)現(xiàn)，重樓提取物對多種人體腫瘤細胞均有顯著抑制作用，且是著名中成藥云南白藥季德勝蛇藥片、宮血寧膠囊等的主要組成藥物。近年來研究發(fā)現(xiàn)云南重樓的主要化學(xué)成分為甾體皂苷類、黃酮類、甾醇類、植物蛻皮激素類。但對陜西重樓的化學(xué)成分的報道尚不多見，為尋找具有生物活性的化學(xué)單體，故本文對陜

3、西重樓進行了系統(tǒng)地化學(xué)成分研究。
　　 本課題在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下，結(jié)合多學(xué)科的研究技術(shù)和研究方法，采用硅膠柱層析、大孔樹脂柱層析、制備薄層色譜（PTLC）等提取分離手段，對陜西重樓各提取部分進行了系統(tǒng)地分離，對陜西重樓的有效部位進行篩選，對抗腫瘤活性進行了對比分析。本課題針對陜西重樓分離所得化合物進行抗腫瘤生物活性測試，結(jié)合藥效學(xué)驗證了陜西重樓抗腫瘤的活性部位。
　　 本課題采用H22(小鼠肝癌細胞)、S180(肉瘤細胞

4、)兩種腫瘤細胞株，對小鼠進行的體外藥理活性篩選。結(jié)果表明：80％乙醇提取部位和乙酸乙酯提取部位均顯示較強藥理活性，而石油醚提取部分在較低濃度下未顯示生物活性，正丁醇提取部位在低濃度和高濃度均沒有顯示生物活性，水提取部位非但沒有抑制腫瘤細胞體外增值作用反而能夠促進腫瘤細胞體外增值。與此同時，乙酸乙酯提取部分顯示出比80％乙醇提取部分更強的生物活性。
　　 體外抗腫瘤活性測試結(jié)果表明陜西重樓的乙酸乙酯和80％乙醇提取物抗腫瘤活性顯著

5、，故對陜西重樓乙酸乙酯提取部位和80％乙醇提取部位進行了分離，并從中分離出了2個化學(xué)單體。
　　 陜西重樓乙酸乙酯提取部位和80％乙醇提取部位在體外實驗表明均具有較好的抗腫瘤作用。本課題通過對其分別以MTT法測定對S180肉瘤細胞、H22肝癌腫瘤細胞體外增值的抑制情況的研究發(fā)現(xiàn)，陜西重樓中存在著除了重樓皂昔類之外的其他抗腫瘤活性成分，且主要分布在乙酸乙酯提取物和80％乙醇中。本課題通過對陜西重樓抗腫瘤的有效部位和有效成分的初步藥