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文檔簡(jiǎn)介
1、目的:
以具有廣泛生物活性的取代肉桂酸為先導(dǎo)化合物制備一系列肉桂酰胺類衍生物,研究其抗腫瘤構(gòu)效關(guān)系,以期發(fā)現(xiàn)高效低毒的化合物,為肉桂酸類抗腫瘤藥物的研發(fā)提供一定的理論和實(shí)驗(yàn)依據(jù)。
方法:
以丙二酸和取代苯甲醛為原料,采用克腦文格爾反應(yīng)制備取代肉桂酸,經(jīng)過酰氯化,酰胺化反應(yīng),合成目標(biāo)化合物；采用四甲基偶氮唑鹽微量酶反應(yīng)比色法(MTT法)測(cè)試化合物的體外抗腫瘤活性。
結(jié)果:
2、 合成了20個(gè)N-取代苯基肉桂酰胺類化合物,結(jié)構(gòu)經(jīng)IR、1H-NMR和MS確認(rèn),化合物均為反式結(jié)構(gòu)。MTT結(jié)果顯示,該類化合物在體外對(duì)人宮頸癌細(xì)胞(Hela),人乳腺癌細(xì)胞(MDA-MB-435),人肺癌細(xì)胞(H-460)的生長(zhǎng)均有不同程度的抑制作用,其中化合物B1～B5和D1～D5兩個(gè)系列的抑制效果顯著,B2、C3和D5對(duì)三種腫瘤細(xì)胞的IC50均小于50μg/mL。
結(jié)論:
1.在合成的20個(gè)N-取代苯基
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