巴豆和結(jié)香莖皮的生物活性及其活性成分研究.pdf

1、巴豆Croton tiglium和結(jié)香Edgeworthia chrysantha是傳統(tǒng)土農(nóng)藥，本文在部分活性跟蹤的基礎(chǔ)上，首次對巴豆莖皮和結(jié)香莖皮進(jìn)行活性成分系統(tǒng)研究，以期明確其農(nóng)用生物活性物質(zhì)基礎(chǔ)。
　　經(jīng)研究，巴豆莖皮對福壽螺Pomacea canaliculata的活性部位為流分bd85和bd75，對白紋伊蚊Aedes albopictus的活性部位為流分bd85和bd75，對朱砂葉螨Tetranychus cinnaba

2、rinus的活性部位為流分bd85和bd95，對黃粉蟲Tenebrio molitor的活性部位為流分bd75、bd85和bd95。采用硅膠柱層析、D301R柱層析、MCI柱層析、Sephadex LH-20柱層析和溶劑重結(jié)晶等分離方法，對活性部位的化學(xué)成分進(jìn)行研究，共得到了25個化合物，鑒定了24個。其中，包括1個新二萜類化合物ent-trachyloban-17-oic acid(1)，其余化合物鑒定為：扶桑甾醇(2)、β-谷甾醇(

3、3)、十六烷酸二十四烷酯(4)、豆甾醇(5)、二十八烷酸乙酯(6)、烏蘇酸(7)、樺木酸(8)、3β-acetoxysitost-5-en-7-one(9)、(24S)-3β-hydroxy-5α-stigmastan-6-one(10)、7β-hydroxy-4,22-stigmastadien-3-one(11)、(22E,24S)-3β-hydroxy-5α-stigmastan-22-en-6-one(12)、28-羥基二十八酸

4、(13)、3,4-di-hydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzopyran(14)、stigmast-4-ene-3β,6β-diol(15)、5α,6β-dihy-droxysitosterol(17)、cerevisterol(18)、6,9-epoxy-ergosta-7,22-dien-3-ol(19)、(R)-2'-hy-droxy-N-[(2S,3S,4R)-1,3,4-trihy-droxypentaco

5、san-2-yl] octadecanamide(20)、β-sitosteryl-3-O-β-glucopiranoside(21)、5,6-二氫豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(22)、acetoxy-sitost-5-en-7-one-3-O-β-D-glucopyranoside(23)、stigmasterolglucoside(24)、β-sitosteryl-3'-glucopyranoside-6'-O-palmit

6、ate(25)。本次從巴豆莖皮中分得的新化合物 ent-trachy-loban-17-oic acid(1)是巴豆中首個出現(xiàn)的此類二萜結(jié)構(gòu)?；衔?、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、17、18、19、20、21、22、23、24和25等22個化合物為首次從該植物分離得到。
　　結(jié)香莖皮對福壽螺P.canaliculata、白紋伊蚊A.albopictus和朱砂葉螨T.cinnabarinus表現(xiàn)顯著的

7、活性，對福壽螺P.canaliculata、白紋伊蚊A.albopictus的活性部位為乙酸乙酯部，對朱砂葉螨T. cinnabarinus的活性部位為乙酸乙酯部和氯仿部。采用常規(guī)方法對活性部位的化學(xué)成分進(jìn)行研究，共得到了16個化合物，鑒定了15個：β-谷甾醇(26),7-hydroxycoumarin(27),daphnoretin(28),7-hydroxy-3-[(2-oxo-2H-1-benzopyran-6-methoxyl-

8、7-yl)oxy]-2H-1-benzopyran-2-one(29),β-sitosterol-3-O-β-D-glu-copyranoside(30),5,7-dimethoxycoumarin(31),edgeworoside C(33),tiliroside(34),edgeworin(35),edgeworthin(36),5,8-二羥基香豆素(37),22,23-dihydrospinasterol-3-O-β-D-gluc

9、o-side(38),edgeworoside A(39),edgeworoside C(40)和5,6,3"-trihydroxyl-edgeworo-side A(41)。其中，化合物7-Hydroxy-3-[(2-oxo-2H-1-benzopyran-6-methoxyl-7-yl)-oxy]-2H-1-benzopyran-2-one(29)，edgeworthin(36),5,8-二羥基香豆素(37)和5,6,3"-trih

10、ydroxyl-edgeworoside A(41)首次在結(jié)香中發(fā)現(xiàn)。
　　研究表明，巴豆莖皮中活性成分及活性如下：在0.05 mg/mL濃度下，化合物17和25對福壽螺P.canaliculata的24 h毒殺活性相當(dāng)，校正死亡率分別為71.11％和70.00%；化合物17、18、19對白紋伊蚊A.albopictus3齡幼蟲毒殺活性顯著；化合物2、3對朱砂葉螨T.cinnabarinus均表現(xiàn)出良好的觸殺活性。
　　結(jié)香

11、莖皮中活性成分及活性如下：化合物28對福壽螺P.canaliculata的活性最好，0.05 mg/mL時致死率達(dá)到89.76%，化合物36與之差異不顯著，二者是結(jié)香中重要的殺福壽螺P.canaliculata活性成分；化合物27、28、35以及36為殺白紋伊蚊A.albopictus活性成分；1.50 mg/mL時，化合物28和36殺死所有供試朱砂葉螨T.cinnabarinus，觸殺效果明顯，0.15 mg/mL時，化合物28和36