2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題（含答案詳解+作文范文）_第1頁(yè)
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1、組蛋白的乙?；揎検侵匾谋碛^遺傳調(diào)控方式之一。組蛋白去乙?；敢种苿?HDACI)能夠調(diào)節(jié)組蛋白的乙?；?從而系列信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)發(fā)生變化,最終誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞分化、抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)并引發(fā)凋亡。
　　 本課題以HDAC的去乙?；钚晕稽c(diǎn)高度同源蛋白HDLP為靶酶,基于其與藥物相互作用的特征關(guān)系,主要針對(duì)作用位點(diǎn)的外周殘基對(duì)活性及選擇性的影響展開(kāi)研究。
　　 通過(guò)計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)等手段,針對(duì)性地設(shè)計(jì)、合成了兩個(gè)系列的化合物,并

2、對(duì)其進(jìn)行了活性篩選研究。
　　 系列Ⅰ化合物是通過(guò)基于1C3R的配基靶標(biāo)的相互作用關(guān)系,針對(duì)配基周?chē)鷼埢?PHE141、PHE198和TYR91等)而設(shè)計(jì)的。以化合物對(duì)pan-HDAC的抑制率作為評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn),逐步展開(kāi)探索。在所設(shè)計(jì)與合成的9個(gè)化合物中,均具有其一定生物活性,其中化合物15抑制率最高,為77.24％；在所研究的的殘基中,發(fā)現(xiàn)ALA197和TYR196所形成的作用區(qū)域?qū)钚缘挠绊懞艽?這對(duì)設(shè)計(jì)改造該系列化合物找到了參考

3、依據(jù)。系列Ⅱ是針對(duì)PHE200、GLU92和TYR91所形成的作用區(qū)域,利用碎片連接法而設(shè)計(jì)的。合成的11個(gè)化合物結(jié)構(gòu)新穎,且大部分的抑制率都在60％之上,其中化合物44的pan-HDAC抑制率可達(dá)78.70％,可作為先導(dǎo)化合物進(jìn)一步深入研究；分析該系列化合物與活性口袋的對(duì)接電子云圖,噻唑環(huán)上接易于產(chǎn)生靜電吸引力的基團(tuán)有利于提高化合物的活性。
　　 通過(guò)對(duì)兩個(gè)系列化合物的設(shè)計(jì)、合成與構(gòu)效關(guān)系的研究,證實(shí)了在藥物設(shè)計(jì)之初,系統(tǒng)地了

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