中藥血竭降血糖有效成分的篩選、分離與分析.pdf

1、本實驗室首次發(fā)現(xiàn)血竭對α-葡萄糖苷酶具有強抑制作用,若以拜爾公司生產的降糖藥物拜糖萍有效成分(Acarbose)作對照,血竭的抑制活力遠高于拜糖萍,是一種極具開發(fā)價值的潛在的新一代降糖藥物,但至今對血竭降血糖有效成分的研究尚未有人報道.本課題以對Ⅱ型糖尿病有確切療效的中藥血竭作為研究對象,在血竭對α-葡萄糖苷酶具有顯著抑制活性的大量實驗研究事實的基礎上,運用先進的超臨界流體萃取技術(SFE)、高效液相制備色譜以及經(jīng)典的硅膠柱層析技術,并

2、與活性指導下的導向分離技術(bioactivity-guided isolation)相結合,分離提取血竭α-葡萄糖苷酶抑制有效成分單體化合物,從而為新一代降糖藥物的開發(fā)提供理論依據(jù),具有很強的潛在經(jīng)濟效益.本課題探討了壓力、溫度、時間、CO<,2>流量及夾帶劑對血竭超臨界流體萃取工藝的影響,建立了血竭有效部位的超臨界流體萃取最佳工藝路線,該工藝為:萃取壓力和溫度分別為25MPa和40℃;解析釜Ⅰ壓力和溫度為7MPa和60℃;解析釜Ⅱ壓

3、力和溫度為6.4MPa和40℃;CO<,2>流量為30Kg/h;時間為2小時,夾帶劑甲醇比例為10﹪.研究表明,該工藝路線簡單可行,萃余物α-葡萄糖苷酶抑制活性比血竭全粉提高了29.8﹪,從而為血竭有效部位的大規(guī)模工業(yè)化分離奠定了堅實的基礎.本課題通過對血竭各組分的高效液相色譜峰面積和相應酶抑制比活力之間的相關性進行分析研究,篩選確定了血竭降血糖有效組分,并應用硅膠柱層析、半制備型高效液相色譜制備和重結晶等技術,分離提取得到該有效成分單