中藥化學成分制備方法與技術(shù)

1、,1,第十二章中藥化學成分制備方法與技術(shù),,2,學習目的學會選擇合適的方法和技術(shù)制備中藥學習要點 熟悉中藥有效成分的常用提取、分離方法和技術(shù)；初步學會根據(jù)有效成分的性質(zhì)選擇提取分離方法。了解中藥有效成分結(jié)構(gòu)修飾的目的、方法。,,3,第一節(jié) 中藥化學成分的提取方法,,,4,,,5,,6,超臨界流體萃取,,7,,8,,9,,10,超臨界流體的性質(zhì)：由于處于臨界溫度和 臨界壓力以上，其物理性質(zhì)處于氣

2、 體和液體之間。,,11,,12,,13,,14,,15,,16,,17,,18,,,19,第二節(jié) 中藥化學成分分離方法,石油醚-環(huán)己烷-CCl4-二氯甲烷-苯-甲苯-氯仿（三氯甲烷）-乙醚-乙酸乙酯-丙酮-正丁醇-乙醇-乙酸-甲醇-水（越往后極性越大）,,20,如何避免和解決乳化現(xiàn)象：加食鹽、將乳化層 單獨分出。,硅膠、氧化鋁,大孔

3、吸附樹脂、聚酰胺、RP-C8、RP-C18、MCI GEL CHP 20P,葡聚糖凝膠、羥丙基葡聚糖凝膠,,21,正相：石油醚-環(huán)己烷-甲苯-二氯甲烷-乙醚-氯 仿 (三氯甲烷)-乙酸乙酯-丙酮-正丁醇- 乙醇-甲醇-水 (一般而言越往后洗脫能 力越強),反相：水-甲醇 (大孔吸附樹脂和聚酰胺一般用 乙醇)，甲醇 (乙醇)比例越大洗脫能力

4、 越強,凝膠：甲醇或氯仿與甲醇的混合物，極性小的 成分用混合物洗脫、反之用甲醇洗脫。,洗脫劑的選擇,,22,a,b,Rf=b/a,柱體積 (恰好浸泡填充材料所需的洗脫劑體積),,23,,24,,25,,26,,27,,28,,29,,30,,31,,32,,33,HSCCC分離流程圖,,34,,35,第三節(jié) 中藥有效成分結(jié)構(gòu)修飾方法,提高療效,1、結(jié)構(gòu)修飾的目的、準則和方法,目的,,36

5、,,37,增加水溶性,馬蹄金素：R1、R2=H，R3=Ac,,38,調(diào)整親脂性（脂溶性）,,39,改變離解性,,40,降低毒付作用,,41,準則：最少修飾、生物學邏輯、結(jié)構(gòu)邏輯、結(jié) 構(gòu)邏輯、易合成、去除手性中心、藥理 學邏輯,,42,青蒿素,蒿甲醚,,43,方法：改變?nèi)〈?，改造環(huán)結(jié)構(gòu)，改變立體結(jié) 構(gòu)，變?yōu)榍绑w藥物、孿藥、軟藥和硬藥， 利用計算機輔助設計藥物。,,,44,Z構(gòu)型比E構(gòu)型