中藥制劑新技術(shù)

1、中藥制劑新技術(shù)中藥制劑新技術(shù)一、中藥制劑的研究優(yōu)統(tǒng)中醫(yī)藥最大的優(yōu)勢在臨床，多年的臨床實踐是對中藥方劑的最好篩選。很多精典名方之所以久用，是因為安全有效。中藥制劑長期存在的一些技術(shù)問題尚未解決，如中藥液體制劑穩(wěn)定性較差，固體制劑吸濕性強的問題，中藥新劑型制劑仍很少，中藥制劑體內(nèi)代謝規(guī)律掌握太少，使中藥制劑體內(nèi)過程的評價和給藥方案的制定缺乏依據(jù)。1中藥制劑的體內(nèi)化和標準化研究復(fù)方與單味并重探索其療效的物質(zhì)基礎(chǔ)，重點在于研究體內(nèi)化和標準化。①

2、體內(nèi)化對中藥制劑的體外釋放行為（固體、半固體制劑）和體內(nèi)藥物動力學(xué)過程進行定性和定量研究是中藥現(xiàn)代化的重要標準。中藥成份復(fù)雜，代謝途徑不詳，有效部位多不明確，而且在體內(nèi)代謝過程中可能產(chǎn)生新的有效成份，采用動物的“標準血清”進行實驗，這樣可能更接近于用藥實際，結(jié)論與臨床也更為一致，同時還可以進行血清藥理作用強度與體內(nèi)給藥的量效關(guān)系研究。目前常用于研究中藥制劑體內(nèi)藥物動力學(xué)的方法主要有：1）以某一成份作代表研究體內(nèi)藥物動力學(xué)，它適于化學(xué)成份

3、比較明確的制劑。2）生物效應(yīng)法：包括藥理效應(yīng)法和藥物累積法。前者對于有效成份不明或缺乏適當測定方法的制劑是行之有效的，但選用的藥效指標最好能反應(yīng)原方的主要臨床功效；后者適用于毒理與藥理效應(yīng)為同一組分產(chǎn)生的制劑，它只能在某種程度上反映毒性成份藥物動力學(xué)過程，而且由于藥量大于臨床劑量，有可能導(dǎo)致藥物動力學(xué)的改變。釋放度在一定程度上可間接反映藥物的體內(nèi)情況，是重要的質(zhì)量指標，同時測定釋放度，還可為改進配方、選擇劑型、制定工藝提供依據(jù)。工藝、設(shè)

4、備及原輔料的不同對釋放度影響很大。目前中藥制劑一般只有崩解時限的標準，而沒有把釋放度作為質(zhì)量指標，這是不妥當?shù)摹＂跇藴驶?中藥制劑質(zhì)量的研究中藥制劑研究必須在處方固定和原料質(zhì)量、制備工藝穩(wěn)定的前提下方可擬訂質(zhì)量標準草案，質(zhì)量標準應(yīng)切實反應(yīng)和控制最終產(chǎn)品質(zhì)量。中藥成份復(fù)雜，互相干擾，難以找到適合的含量測定方法，中成藥有效成份的含量限度較大程度決定于藥材，而藥材的有效成份含量受產(chǎn)地、采集季節(jié)、貯藏時間與條件等多因素的影響，波動很大，有時達幾

5、十倍，中成藥新產(chǎn)品必須有至少２種有效成份的含量測定或一種有效成份及１種指標成份的含量測定，并提出一個供參考使用的要求范圍。中藥制劑質(zhì)量穩(wěn)定性的研究穩(wěn)定性是其質(zhì)量的重要評價指標之一，是確定新藥有效期的主要依據(jù)。二、新工藝、新輔料在中藥制劑中的應(yīng)用１中藥劑型和工藝劑型是藥物使用的必備形式。中藥劑型的選擇應(yīng)根據(jù)臨床需要、藥物性質(zhì)、用藥對象與劑量等為依據(jù)，通過文獻研究和預(yù)試驗予以確定。制劑處方設(shè)計是根據(jù)半成品性質(zhì)、劑型特點、臨床要求、給藥途徑等

6、篩選適宜的輔料及確定制劑處方的過程。制劑成型工藝是將半成品與輔料進行加工處理，制成劑型并形成最終產(chǎn)品的過程。制備工藝是中藥制劑研究的一個重要環(huán)節(jié)，制備工藝研究應(yīng)以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，對方劑中藥物進行方藥分析，應(yīng)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)和方法進行劑型篩選、工藝路線設(shè)計、工藝技術(shù)條件篩選和中試等系列研究，并對研究資料進行整理和總結(jié)，使制備工藝做到科學(xué)、合理、先進、可行，使研制的新藥達到安全、有效、可控和穩(wěn)定。制備工藝研究應(yīng)盡可能采用新技術(shù)、新工藝、新輔

7、料、新設(shè)備、以提高中藥制劑研究水平。提取溶劑技術(shù)的進步，現(xiàn)代各種有機溶劑的應(yīng)用，使藥中的各種有效成份經(jīng)不同的溶劑處理得以充分提出。新的方法如二氧化碳超臨界提取也已開始應(yīng)用于中藥材有效成份的研究與生產(chǎn)中。早先的分離是靠溶劑萃取，而現(xiàn)代層析方法已被廣泛應(yīng)用于中藥的化學(xué)分離中，隨著層析載體如硅藻土、氧化鋁、活性炭、硅膠、聚酰胺、纖維素、離子交換樹脂、大孔吸附樹脂以及凝膠等的不斷出現(xiàn)，各種層析方法也相繼問世，運用這些方法不僅能將有效成份進行分離