新型嘧啶胺類化合物的合成及生物活性研究.pdf

1、嘧啶胺類化合物是一類具有良好生物活性的含氮雜環(huán)化合物,在生物體內(nèi)有很重要的生理作用并被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥及農(nóng)藥合成中.為了尋找更優(yōu)良的殺菌劑,探討分子結(jié)構(gòu)與生物活性的關(guān)系,該文合成了一系列新型嘧啶胺類衍生物,結(jié)構(gòu)經(jīng)IR、<'1>H NMR和元素分析得到確證,并初步測試了它們的生物活性,探討了化合物結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系.第一部分:利用含氮有機堿與酸成鎓鹽的反應(yīng),以嘧霉胺和有生物活性的酸為原料,合成了28個嘧霉胺鹽,其中26個未見文獻報道,結(jié)構(gòu)經(jīng)元

2、素分析、IR及<'1>H NMR得到確證.在該反應(yīng)中,所有原子都轉(zhuǎn)化到目標(biāo)產(chǎn)物中,無副產(chǎn)物生成,實現(xiàn)了原子經(jīng)濟性,對環(huán)境友好.采用瓊脂稀釋法以嘧霉胺原藥為對照藥劑初步測試了它們對八種不同植物病菌的室內(nèi)毒力作用,發(fā)現(xiàn)絕大多數(shù)嘧霉胺鹽對被測菌種有很好的抑菌及殺菌效果,并探討了化合物結(jié)構(gòu)與殺菌活性的關(guān)系.第二部分:先以氯甲酸酯和硫氰酸鉀為原料合成異硫氰酸酯,再與有生物活性的取代氨基嘧啶反應(yīng),合成了一系列新的取代嘧啶基硫脲類化合物,合成的42個