幾種活性有機(jī)小分子的化學(xué)合成工藝研究.pdf

1、本論文分兩部分：第一部分是關(guān)于萊克多巴胺的化學(xué)合成工藝的研究；第二部分是關(guān)于谷胱甘肽的化學(xué)合成工藝的研究。 第一部分主要研究了從覆盆子酮和對羥基苯乙酮出發(fā)，經(jīng)四步反應(yīng)得到萊克多巴胺的反應(yīng)工藝。先由覆盆子酮經(jīng)Leuckart反應(yīng)得到中間體1-甲基-3-(4-羥基苯基)-丙胺，再與對羥基苯乙酮的溴代產(chǎn)物連接，得到1-(4-羥基苯基)-2-[3-(4-羥基苯基)-1-甲基丙胺]-乙酮，最后用硼氫化鈉還原得到萊克多巴胺。 本部分

2、工作探討了不同的Leuckart反應(yīng)試劑、同一試劑不同溫度下對覆盆子酮的還原胺化的影響，得出以甲酸銨和甲酸為反應(yīng)試劑，先170℃反應(yīng)2小時(shí)，再190℃反應(yīng)2小時(shí)為優(yōu)化條件，產(chǎn)率為82％。用硼氫化鈉還原1-(4-羥基苯基)-2-[3-(4-羥基苯基)-1-甲基丙胺]-乙酮能順利地得到最終產(chǎn)物萊克多巴胺，產(chǎn)率為81％。 第二部分主要研究了以谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸為原料經(jīng)過一系列的保護(hù)、縮合和脫保護(hù)反應(yīng)得到谷胱甘肽的化學(xué)工藝。先將谷